Lasofoxifene gegen Osteoporose
Lasofoxifene (Cp-336,156, Pfizer) reiht sich bald in die Kampfgruppe gegen die Osteoporose ein. Der neue selektive Östrogen Rezeptor Modulator (SERM) führt zu einer Zunahme der Knochendichte, einer Abnahme des Knochenumsatzes und darüber hinaus zu einer Senkung des LDL-Cholesterins
Derzeit ist Raloxifen (Evista) der einzige Vertreter der sogenannten selektiven Östrogen Rezeptor Modulatoren - kurz SERM - zur Behandlung der Osteoporose. Neben seiner hervorragenden Effekte auf den Knochenabbau, scheint Raloxifen das Brustkrebsrisiko zu senken und sich günstig auf die Blutfette aus zu wirken.
Mit Lasofoxifene kündigt sich ein neuer Vertreter dieser Substanzgruppe an. Im Rahmen großer Studien wurde die Wirksamkeit von Lasofoxifene zur Vorbeugung und Therapie der Osteoporose untersucht. Selbst in der niedrigsten Dosierung (0.017mg/Tag) konnte unter Lasofoxifene ein Zuwachs der Knochendichte gemessen werden. In der höchsten Dosierung von 0.5mg/T stieg die Knochendicht von gesunden Frauen nach den Wechseljahren um 2.2% an, während sie unter Placebo um 0,25% abnahm. Die Blutmarker, die den Knochenumsatz widerspiegeln, sanken unter der Therapie. Darüber hinaus sank das LDL-Cholesterin von durchschnittlich 129 mg/dl auf 106md/dl ( Das LDL-Cholesterin spielt eine wesentliche Rolle bei der Entstehung von Gefäßverkalkungen und damit bei Erkrankungen wie Herzinfarkt oder Schlaganfall).
Lasofoxifene wurde insgesamt gut vertragen. Gefäßerweiterungen und Wadenkrämpfe waren die meist beklagten unerwünschten Effekte. Eine geringgradige Verdickung der Gebärmutterschleimhaut konnte festgestellt werden. Nach Beendigung der laufenden Studien wird Lasofoxifene wahrscheinlich der zweite Vertreter der SERM zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose werden.
Literatur:
1. Bolognese MA, Weiss SR, Ettinger MP, et al. Lasofoxifene: a next generation selective estrogen receptor modulator (SERM) for the prevention of bone loss in postmenopausal women. Osteoporos Int 2004; 15(suppl 1):abstract OC 19